发明名称 一种甲哌卡因及其光学对映体的制备方法
摘要 本发明公开了一种制备甲哌卡因及甲哌卡因光学对映体的新方法。该方法以N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺或其光学对映体为起始原料,采用碳酸二甲酯作为甲基化试剂,在碱性催化下,维持温度在30℃~80℃搅拌反应1-10小时,得到甲哌卡因或其光学对映体。本发明所用原料均市售且来源广泛、充足、价格便宜;该方法反应条件温和,工艺简单,避免使用危险试剂硫酸二甲酯、氰基硼氢化钠等及避免了需无水反应条件的弊端。
申请公布号 CN103073484A 申请公布日期 2013.05.01
申请号 CN201310030500.5 申请日期 2013.01.28
申请人 山东诚创医药技术开发有限公司 发明人 姚松芝;谢彩霞;梁静
分类号 C07D211/60(2006.01)I 主分类号 C07D211/60(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种甲哌卡因及其光学对映体的制备方法,其特征在于包括以下步骤:以N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺或其光学对映体为起始原料,向醇溶液中加入碳酸二甲酯和碱性催化剂,控制反应温度,搅拌反应1-10小时,一步制备得到甲哌卡因或其光学对映体,反应方程式如下:<img file="2013100305005100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="468" he="151" />。
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