发明名称 (2-芳基氧基乙酰基氨基)苯基-丙酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途
摘要 本发明涉及式I的取代的(2-芳基氧基-乙酰基氨基)苯基丙酸衍生物及其生理学可接受盐。该化合物适于例如治疗糖尿病,这是因为它们通过活化GPR40受体而引起胰岛素释放增加。<img file="DDA00002884477100011.GIF" wi="1253" he="470" />
申请公布号 CN103080073A 申请公布日期 2013.05.01
申请号 CN201180042764.1 申请日期 2011.07.05
申请人 赛诺菲 发明人 E.德福萨;S.基尔;V.迪特里希;S.斯滕格林;A.赫林;G.哈希克;T.克莱邦德
分类号 C07C235/24(2006.01)I;C07C255/44(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07C235/24(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 1.式I的化合物及其生理学相容性盐<img file="FDA00002884476900011.GIF" wi="1104" he="551" />其中:R1为O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基或者CN,其中所述O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基和(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基可被F单-或者多取代;R2、R9为H、F、Cl、Br、CN、CH<sub>3</sub>、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或者O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,其中所述CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基和O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基可各自被F单-或者多取代;R3为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基或者(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基;R4为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基或者(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基;R5、R6、R7各自独立为H、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>、CN、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SF<sub>5</sub>、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)-环烷基或者4-至12-元杂环,其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基和O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基可被F单-或者多取代且其中所述(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)-环烷基和4-至12-元杂环基可各自被以下基团单-至三取代:F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>F、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、OCHF<sub>2</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>或者SF<sub>5</sub>;R8为H或者(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基;A为(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基或者4-至12-元杂环。
地址 法国巴黎