一种合成制备（S）-（3,4-二氟苯基）环氧己烷的方法

摘要

本发明涉及一种手性合成制备（S）-(3,4-二氟苯基)环氧乙烷中间体的方法。合成步骤如下：（1）在甲磺酰胺存在下，以t-BuOH/H2O为溶剂，AD-mix-α为氧化剂，对3,4-二氟苯乙烯进行Sharpless的AD反应，生成（S）-（3,4-二氟苯基）乙二醇；（2）将（S）-（3,4-二氟苯基）乙二醇“一锅法”和原乙酸三乙酯混合，一定温度下反应缩合后，得环状缩合物中间体；（3）将该环状缩合物中间体和溴试剂混合，反应，完成后加入水，分出有机层，经处理得溴代物中间体；（4）步骤（3）所得溴化物中间体在有机溶剂中，在无水碳酸钾存在下加热反应，得到（S）-(3,4-二氟苯基)环氧乙烷目标物。

主权项

一种合成制备（S）‑（3,4‑二氟苯基）环氧己烷的方法，其特征在于，合成步骤如下：（1）在甲磺酰胺存在下，以t‑BuOH/H2O为溶剂，AD‑mix‑α为氧化剂，对3,4‑二氟苯乙烯进行Sharpless的AD反应，生成（S）‑（3,4‑二氟苯基）乙二醇；（2）将（S）‑（3,4‑二氟苯基）乙二醇“一锅法”和原乙酸三乙酯混合，一定温度下反应缩合后，得环状缩合物中间体；（3）将该环状状缩合物中间体和溴试剂混合，反应，完成后加入水，分出有机层，经处理得溴代物中间体；（4）步骤（3）所得溴化物中间体在有机溶剂中，在无水碳酸钾存在下加热反应，即得（S）‑（3,4‑二氟苯基）环氧乙烷。