手性螺环磷酸催化制备光学活性α-氨基膦酸酯衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种手性螺环磷酸催化制备光学活性α-氨基膦酸酯衍生物的方法。它是以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中亚胺和亚膦酸二烷基酯在室温搅拌反应，经简易后处理纯化过程制备得到高纯度的光学活性α-氨基膦酸酯衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷，催化剂稳定性好并可循环使用；所得光学活性α-氨基膦酸酯衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

主权项

1. 一种手性螺环磷酸催化制备光学活性α-氨基膦酸酯衍生物的方法，其特征是以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中亚胺和亚膦酸二烷基酯在室温搅拌反应36～148小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性α-氨基膦酸酯衍生物；所述的亚胺、亚膦酸二烷基酯和手性螺环磷酸之间的摩尔比为1：1～3：0.05～0.1；反应式为：；式中： R¹、R²选自H、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C₁～C₄的烷基或C₁～C₄的烷氧基中的任意一个或二个，R¹和R²可相同或不同；R³选自C₁～C₄的烷基。