发明名称 取代的酰胺、其制备方法及其用于治疗疾病例如癌症的用途
摘要 <img file="DPA00001138168300011.GIF" wi="648" he="384" />在本文中描述了抑制Btk的式(I)的化合物。描述了药物组合物,其包含至少一种式(I)的化合物,以及至少一种选自载体、辅剂和赋形剂的药学可接受的媒介。描述了用于治疗患有应答Btk活性和/或B细胞活性抑制的某些疾病的患者的方法。描述了用于确定样品中存在Btk的方法。
申请公布号 CN101861307B 申请公布日期 2013.05.01
申请号 CN200880116120.0 申请日期 2008.09.19
申请人 吉利德康涅狄格有限公司 发明人 P·A·布洛姆格伦;K·S·居里;S·H·李;S·A·米切尔;J·徐;A·C·施米特;Z·赵;P·E·日科因;D·G·斯塔福德;J·E·克罗普夫
分类号 C07D241/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D241/08(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 张晓威
主权项 1.式I的化合物、或其药学可接受的盐或混合物,其中<img file="FSB00000934125700011.GIF" wi="1283" he="584" />(式I)X选自N和CR<sup>2</sup>;Y选自N和CR<sup>3</sup>’;Z选自N和CR<sup>3</sup>;条件是每次仅X、Y和Z之一是N;W为N;V为CH;R<sup>1</sup>选自:<img file="FSB00000934125700012.GIF" wi="1897" he="1179" /><img file="FSB00000934125700021.GIF" wi="1999" he="1119" />R<sup>2</sup>选自H、CH<sub>3</sub>、F、Cl、CN、OCH<sub>3</sub>、OH和CF<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>’选自H和F;R<sup>3</sup>选自H、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、F、Cl、CN和OCH<sub>3</sub>;R<sup>3</sup>’选自H、CH<sub>3</sub>、F、Cl、CN和OCH<sub>3</sub>;R<sup>4</sup>是<img file="FSB00000934125700022.GIF" wi="703" he="368" />m选自0和1;n选自0和1;R<sup>5</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,其中所述烷基任选地被选自OH、F和OCH<sub>3</sub>的一个或多个取代基取代;R<sup>6</sup>选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或者,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>任选地与同它们相连的氮原子一起形成具有0-1个额外的N、S或O的4-至6-元环,其中所述任选的额外的环氮原子任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代,并且所述环任选地被OH取代;R<sup>7</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,其中所述烷基任选地被选自OH和O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)的一个或多个取代基取代;或者,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>任选地通过和它们直接相连的相应的氮原子与-N(R<sup>5</sup>)C(R<sup>9</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(=O)N(R<sup>8</sup>)-基团一起形成6-元环;R<sup>8</sup>选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中所述烷基任选地被选自OH、F和OCH<sub>3</sub>的一个或多个取代基取代;或者,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>任选地与同它们相连的氮原子一起形成具有0-1个额外的N、S或O的4-至6-元环,其中所述任选的额外的环氮原子任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代,并且所述环任选地被OH取代;R<sup>9</sup>选自H和CH<sub>3</sub>;R<sup>10</sup>选自OH、H以及任选地被N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>11</sup>选自H、CH<sub>3</sub>和CF<sub>3</sub>;且R<sup>12</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基。
地址 美国康涅狄格