| 摘要 |
Postupak za sintezu ivabradina koji ima formulu (I):koji je naznačen time što se jedinjenje formule (VI):stavlja u reakciju sa tiolom u organskom rastvaraču kako bi se formirao hemitioacetal koji ima formulu (VII):u kojoj R predstavlja linearnu ili razgranatu alkil grupu, koja je supstituisana ili nije supstituisana, opciono perfluor, aril grupu, koja je supstituisana ili nije supstituisana, benzil grupu, koja je supstituisana ili nije supstituisana, ili grupu CH2CO2Et,a koje se podvrgava reakciji ciklizacije kako bi se dobilo jedinjenje koje ima formulu (VIII):u kojoj je R kao što je prethodno definisano,koje se podvrgava reakciji redukcije kako bi se dobio ivabradin koji ima formulu (I), koji se eventualno može transformisati u svoje adicione soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom, koja je izabrana od sledećih kiselina: hlorovodonične, bromovodonične, sumporne, fosforne, sirćetne, trifluorosirćetne, mlečne, piruvatne, malonske, jantarne, glutarne, fumarne, vinske, maleinske, limunske, askorbinske, oksalne, metansulfonske, benzensulfonske i kamforne i, u njihove hidrate.Prijava sadrži još 11 patentnih zahteva.
|
