右旋布洛芬脂质体固体制剂

摘要

本发明公开了一种右旋布洛芬脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的右旋布洛芬、磷脂酰肌醇、胆固醇、豆甾醇和聚氧乙烯40氢化蓖麻油，制成品质优异的右旋布洛芬脂质体，再将右旋布洛芬脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。本发明提供的脂质体固体制剂包封率高、粒径均匀、药物在血液循环中保留时间长，并且制备方法简单易行，提高了产品质量，减少了毒副作用，适合于工业化大生产。

主权项

1.一种右旋布洛芬脂质体，其由包括以下重量配比的成分制成： 且胆固醇与豆甾醇的重量之和与磷脂酰肌醇之间的重量比为1:1-1:1.5；其中所述的右旋布洛芬脂质体的制备方法包括以下步骤： （a）将右旋布洛芬、磷脂酰肌醇、胆固醇、豆甾醇和聚氧乙烯40氢化蓖麻油溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到类脂膜； （b）在氮气保护下，向瓶中加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速匀质乳化10-15分钟，转速5000r/min，用0.45μm微孔滤膜过滤，制得脂质体混悬液； （c）将上述脂质体混悬液喷雾干燥，制得右旋布洛芬脂质体粉末； 且其中步骤（a）中所述有机溶剂为体积比为3：1的乙醇和丙酮的混合溶剂；步骤（b）中所述缓冲溶液为pH值为6.5的磷酸盐缓冲溶液。