| 发明名称 | 作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的异羟肟酸 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物及其盐、N-氧化物、水合物和溶剂合物是组蛋白脱乙酰酶抑制剂并可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖疾病：<img file="D2006800562445A00011.GIF" wi="1474" he="236" />其中，Q、V和W独立代表-N＝或-C＝，B是选自(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)或(B6)的二价残基；<img file="D2006800562445A00012.GIF" wi="1605" he="270" /><img file="D2006800562445A00013.GIF" wi="1617" he="269" />其中，用*标记的键通过-[连接基1]-连接到含有Q、V和W的环，而用**标记的键通过-[连接基2]-连接到A；A是任选取代的单环、二环或三环碳环或杂环系统；而-[连接基1]-和-[连接基2]-独立代表键或二价连接基团；且R是(a)式R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>CHNH-Y-L<sup>1</sup>-X<sup>1</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-所示基团，或(b)式R-L<sup>1</sup>-Y<sup>1</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-所示基团。 | ||
| 申请公布号 | CN101553475B | 申请公布日期 | 2013.04.24 |
| 申请号 | CN200680056244.5 | 申请日期 | 2006.10.30 |
| 申请人 | 色品疗法有限公司 | 发明人 | D·F·C·莫法特;F·A·戴;S·R·佩特尔;A·J·贝尔菲尔德;A·D·G·唐纳德;A·H·戴维森;A·H·德吕蒙 |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 余颖 |
| 主权项 | 1.式(I)所示的化合物或其盐：<img file="FSB00000904798100011.GIF" wi="1472" he="276" />其中n是0或1；Q、V和W独立代表-N＝或-CH＝；B是选自(B2)和(B6)的二价残基：<img file="FSB00000904798100012.GIF" wi="1160" he="280" />其中用*标记的键连接于含有Q、V和W的环；A是环己基或苯基；-[连接基]-表示键或者直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，所述基团含有或终止于氨基(-NR<sup>A</sup>-)连接，其中R<sup>A</sup>是氢；Z<sup>1</sup>是式R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>CHNH-或R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>CHNH-CH<sub>2</sub>-所示基团，其中：R<sub>1</sub>是羧酸基(-COOH)，或是式-(C＝O)OR<sub>9</sub>所示酯基，其中R<sub>9</sub>是R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>CH-，其中R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>与它们所结合的碳一起形成3-7个环原子的单环碳环；R<sub>2</sub>是天然或非天然α氨基酸的侧链，其中非天然α氨基酸的侧链选自苯基、环己基甲基、环己基、吡啶-3-基甲基、叔丁氧基甲基、叔丁基、1-苄硫基-1-甲基乙基、1-甲硫基-1-甲基乙基、1-巯基-1-甲基乙基和苯基乙基。 | ||
| 地址 | 英国牛津郡 | ||