发明名称 新型杂芳基氨基衍生物
摘要 发明公开了一种新型杂芳基氨基衍生物本申请涉及式I化合物,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、L、R<sub>m</sub>、R<sub>n</sub>如本文所定义。式I化合物可用于预防和/或治疗与酰基CoA-二酰甘油酰基转移酶1(DGAT-1)相关的疾病,例如肥胖、冠心病、高血压、高血脂、动脉硬化、II型糖尿病、中风、丙肝病等。<img file="DDA00002280851200011.GIF" wi="784" he="438" />式I
申请公布号 CN103059014A 申请公布日期 2013.04.24
申请号 CN201210401493.0 申请日期 2012.10.19
申请人 北京韩美药品有限公司 发明人 张波;杨军;刘金明;黄海;吴勇;陶然;许江城;沈宁;文圣焕;金孟燮
分类号 C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D239/84(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人 吴小瑛;任晓华
主权项 1.式I化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物或前药:<img file="FDA00002280851000011.GIF" wi="784" he="438" />式I其中:A独立地表示C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>杂芳环,其中所述的杂芳环选自由以下基团组成的组:<img file="FDA00002280851000012.GIF" wi="361" he="179" /><img file="FDA00002280851000013.GIF" wi="264" he="189" /><img file="FDA00002280851000014.GIF" wi="362" he="182" /><img file="FDA00002280851000015.GIF" wi="291" he="192" />B独立地表示苯环或C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>杂芳环;Q<sub>1</sub>、Q<sub>2</sub>各自独立地表示-CH-或N;Q<sub>3</sub>表示NR<sub>3</sub>、O或S;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地表示氢;卤素;氰基;任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,任选取代的单环或双环的芳基或杂芳基,所述取代基选自一个或多个卤素、羟基和氨基;且R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的数目分别为一个或两个;R<sub>3</sub>独立地表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>m</sub>、R<sub>n</sub>各自独立地表示氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sub>m</sub>和R<sub>n</sub>的数目分别为一个或两个;R<sub>x</sub>独立地表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;L选自以下通式结构,<img file="FDA00002280851000016.GIF" wi="245" he="167" /><img file="FDA00002280851000017.GIF" wi="254" he="111" />其中,R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>各自独立地表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或者,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>连接成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基。
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