发明名称 一种5-氯-7-甲氧基噻吩并[3,2-b]吡啶的合成方法
摘要 本发明公开了一种5-氯-7-甲氧基噻吩并[3,2-b]吡啶的合成方法,发明在以3-氨基-2-乙酸甲酯-噻吩为原料的前提下,经过多次试验摸索,最终确定了本发明的工艺线路。本发明是以3-氨基-2-乙酸甲酯-噻吩为起始原料,在乙醇中与以强碱条件下与丙二酸二乙酯关环得到5,7-二羟基-6-羧酸乙酯噻吩并[3,2-b]吡啶,然后将所得到的5,7-二羟基-6-羧酸乙酯噻吩并[3,2-b]吡啶在强酸条件下水解脱羧得到5,7-二羟基噻吩并[3,2-b]吡啶,然后与三氯氧磷在催化剂的作用下回流得得到5,7-二氯-6-噻吩并[3,2-b]吡啶,5,7-二氯-6-噻吩并[3,2-b]吡啶在N,N-二甲基甲酰胺溶液中以甲醇钠做碱室温反应得到5-氯-7-甲氧基噻吩并[3,2-b]吡啶。
申请公布号 CN103059040A 申请公布日期 2013.04.24
申请号 CN201310004200.X 申请日期 2013.01.07
申请人 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 发明人 李春雷;丁炬平;张仁延;余强
分类号 C07D495/04(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 5‑氯‑7‑甲氧基噻吩并[3,2‑b]吡啶的合成方法是以3‑氨基‑2‑乙酸甲酯‑噻吩为起始原料,在乙醇中与以强碱条件下与丙二酸二乙酯关环得到5,7 ‑ 二羟基‑6 ‑ 羧酸乙酯噻吩并[3,2‑b]吡啶,然后将所得到的5,7 ‑ 二羟基‑6 ‑ 羧酸乙酯噻吩并[3,2‑b]吡啶在强酸条件下水解脱羧得到5,7 ‑ 二羟基噻吩并[3,2‑b]吡啶,然后与三氯氧磷在催化剂的作用下回流得得到5,7 ‑ 二氯‑6 ‑噻吩并[3,2‑b]吡啶,5,7 ‑ 二氯‑6 ‑噻吩并[3,2‑b]吡啶在N,N‑二甲基甲酰胺溶液中以甲醇钠做碱室温反应得到5‑氯‑7‑甲氧基噻吩并[3,2‑b]吡啶。
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