治疗哮喘及其它炎症或免疫性疾病的具有CCR3拮抗活性的2-苯氧基-和2-苯基磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)苯磺酰胺衍生物，其可用作药物制剂的活性成分。本发明的苯磺酰胺衍生物具有CCR3(CC型趋化因子受体)拮抗活性，并可用于预防和治疗与CCR3活性相关的疾病，特别用于治疗哮喘、特应性皮炎、变应性鼻炎及其它炎症/免疫性疾病。在所述结构式中，X表示O或S；R⁴表示式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)或(j)，其它取代基如权利要求1所定义。

主权项

苯磺酰胺衍生物或其盐，其中所述盐是生理学上可接受的盐，且所述苯磺酰胺衍生物选自：(R)‑N‑(1‑氮杂‑二环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑氰基‑2‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑苯磺酰胺；(S)‑N‑(1‑氮杂‑二环[2.2.2]辛‑3‑基)‑5‑氰基‑2‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑苯磺酰胺；4‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑3‑{4‑[(2S)‑(1‑羟基‑1‑甲基‑乙基)‑吡咯烷‑1‑基]‑哌啶‑1‑磺酰基}‑苄腈；4‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑3‑[3‑(2，5‑二氧代‑吡咯烷‑1‑基甲基)‑4‑吡咯烷‑1‑基‑哌啶‑1‑磺酰基]‑苄腈；4‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑3‑{4‑[(2S)‑羟甲基‑吡咯烷‑1‑基]‑哌啶‑1‑磺酰基}‑苄腈；4‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑3‑{(2S)‑[(2S)‑羟甲基‑吡咯烷‑1‑基甲基]‑吡咯烷‑1‑磺酰基}‑苄腈；4‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑3‑(4‑((3S，4S)‑3，4‑二羟基‑吡咯烷‑1‑基)‑哌啶‑1‑基磺酰基)‑苄腈；(3’S，5’S)‑甲基‑1’‑(5‑氰基‑2‑(3，5‑二氯‑苯氧基)苯磺酰基)‑1，3’‑双吡咯烷‑5’‑羧酸酯；3‑(4‑((3S，4S)‑3‑(叔‑丁基二甲基甲硅烷基氧基)‑4‑羟基吡咯烷‑1‑基)哌啶‑1‑基磺酰基)‑4‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑苄腈；4‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑3‑((3S，3’S，4S)‑3，4‑二羟基‑1，3’‑双吡咯烷‑1’‑基磺酰基)‑苄腈；(S)‑1‑(1‑(5‑氰基‑2‑(3，5‑二氯‑苯氧基)苯磺酰基)哌啶‑4‑基)吡咯烷‑2‑羧酸；4‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑3‑(2‑((3‑羟基吡咯烷‑1‑基)甲基)哌啶‑1‑基磺酰基)‑苄腈；和(R)‑5‑氰基‑2‑(3，5‑二氯‑苯氧基)‑N‑(2‑(2，5‑二氧代吡咯烷‑1‑基)乙基)‑N‑(1‑氮杂‑二环[2.2.2]辛‑3‑基)苯磺酰胺。