发明名称 吡咯并三嗪激酶抑制剂
摘要 本发明提供式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。式(I)的化合物抑制诸如TrkA、TrkB、TrkC或Flt-3的Trk受体的酪氨酸激酶活性,从而使它们可用作抗癌剂。<img file="D2007800405379A00011.GIF" wi="582" he="305" />
申请公布号 CN101535312B 申请公布日期 2013.04.24
申请号 CN200780040537.9 申请日期 2007.11.02
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 B·E·芬克;P·陈
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 赵蓉民;路小龙
主权项 1.式I的化合物<img file="FSB00000939010000011.GIF" wi="454" he="375" />其中R<sup>1</sup>是氢、烷基、环烷基、或芳基;R<sup>2</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,取代有卤素或-OH的(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基;环烷基,取代有(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、卤素或-OH的环烷基;芳基,取代有卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或-OH的芳基;杂环基,取代有(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的杂环基;环烷基烷基、芳基烷基、具有取代有卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的芳基部分的芳基烷基;杂环基烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-取代杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-S-烷基或-SO<sub>2</sub>烷基;以及n为0、1、2、3或4;或其药学上可接受的盐,其中所述烷基为1-20个碳原子的直链或支链的未取代烃基,所述芳基为环部分内具有6至12个碳原子的单环或双环芳烃基团,所述环烷基为含有1至3个环和每个环3至7个碳的未取代饱和环状烃环,所述杂芳基为吡啶、四唑或吲唑,并且所述杂环基和杂环基烷基分别为呋喃基或吡咯烷基和呋喃基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或吡咯烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。
地址 美国新泽西州