| 发明名称 | 用于制备氨基环己基醚化合物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)或通式(II)化合物或其药物可接受的盐、酯、酰胺、配合物、螯合物、包合物、溶剂化物、多晶型物、立体异构体、代谢物或前药的立体选择性合成；其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>均如本文所定义。已知通式(I)和通式(II)化合物用于治疗心律失常。<img file="B2006800211966A00011.GIF" wi="1670" he="328" /> | ||
| 申请公布号 | CN101277931B | 申请公布日期 | 2013.04.24 |
| 申请号 | CN200680021196.6 | 申请日期 | 2006.06.15 |
| 申请人 | 卡迪欧梅制药公司 | 发明人 | 格雷斯·张;余志强;周达鸿;贝特兰德·M·C·普卢卫耶 |
| 分类号 | C07D207/12(2006.01)I;C07C235/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 主权项 | 1.通式(I)化合物、其单一立体异构体或其混合物、或其药物可接受的盐的制备方法：<img file="FSB00000932991200011.GIF" wi="823" he="330" />其中：R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地为氢、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烃氧基；以及所述方法包括：a)将通式(4)化合物：<img file="FSB00000932991200012.GIF" wi="678" he="363" />其中每一R<sup>2a</sup>为O或两个独立键合的氢，其中所述通式(4)化合物中至少一个R<sup>2a</sup>为O，并且R为H、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>酰基或氧保护基，在适当的反应条件下，与通式(5)化合物反应：<img file="FSB00000932991200013.GIF" wi="1554" he="314" />其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地为氢、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烃氧基，并且Q为离去基团，以形成通式(6)化合物：<img file="FSB00000932991200021.GIF" wi="858" he="469" />其中每一R<sup>2a</sup>为O或两个独立键合的氢，其中至少一个R<sup>2a</sup>为O，R为H、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>酰基或氧保护基，并且R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地为氢、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烃氧基，所述适当的反应条件使得所述通式(4)化合物一旦与所述通式(5)化合物反应，所述通式(4)化合物的1位碳上羟基基团的反式相对构型就保留在所述通式(6)化合物的1位碳上；b)将所述通式(6)化合物在适当的条件下还原以形成通式(I)化合物；以及c)任选地，在适当条件下，通过与无机或有机酸反应而将制备的通式(I)化合物转化为其药物可接受的盐。 | ||
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚 | ||