一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法

摘要

本发明公开了一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，包括下列步骤：（1）将式（Ⅱ）化合物4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸二盐酸盐用酰氯化试剂转化为式（Ⅲ）的酰氯化物；（2）式（Ⅲ）化合物在碱的存在下与N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶缩合得到式（Ⅳ）化合物；（3）式（Ⅳ）化合物在有机溶剂的条件下，与甲磺酸成盐反应得到式（Ⅰ）化合物。该方法可得到稳定的α晶型甲磺酸伊马替尼，并且工艺条件温和，后处理简单，纯度高，反应成本低，易于实现工业化生产。

主权项

1.一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，其特征在于包括下列步骤：（1）将式（Ⅱ）化合物4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸二盐酸盐用酰氯化试剂转化为式（Ⅲ）的酰氯化物： （2）式（Ⅲ）化合物在碱的存在下与N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶缩合得到式（Ⅳ）化合物：（3）式（Ⅳ）化合物与甲磺酸成盐反应得到式（Ⅰ）化合物：所得式（Ⅰ）化合物析晶后为α晶型甲磺酸伊马替尼。