盐酸贝西沙星的制备新方法

摘要

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氟喹诺酮类抗菌药物盐酸贝西沙星制备的新方法，以(R)-3-氨基六氢氮杂卓和邻苯二甲酸酐为起始原料，制备盐酸贝西沙星，原料易得、稳定可靠、适合工业化生产。

主权项

1.一种制备盐酸贝西杀星(I)的新方法，其特征由下述步骤组成：(1)式(IV)化合物的制备：在有机碱的存在下，式(II)化合物和式(III)化合物在有机溶剂中，加热反应10～16小时，得到式(IV)化合物；(2)式(VI)化合物的制备：在有机碱的存在下，式(IV)化合物和和式(V)化合物在有机溶剂中，加热反应5～10小时，得到式(VI)化合物；(3)式(VII)化合物的制备：在氯仿中，磺酰氯的氯仿溶液滴加到式(VI)化合物，反应12小时，得到式(VII)化合物；(4)式(I)盐酸贝西沙星的制备：在反应溶剂中，式(VII)化合物在脱保护试剂下，反应2～24小时，得到式(I)盐酸贝西沙星。