一种1,2,3-三氮唑化合物的一锅法合成方法

摘要

本发明提供了一种一锅法合成1,2,3-三氮唑化合物的方法，属于有机合成技术领域。本发明以硝基苯类化合物以及炔类化合物为起始原料、铜催化下，采用“一锅法”方便地合成了多种1,2,3-三氮唑类化合物。本发明方法合成的1,2,3-三氮唑类化合物是一种重要的药物合成中间体，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景，部分化合物已经在临床上得到了广泛应用。本发明方法采用“一锅法”制备，避免了重氮化反应，不直接使用有机叠氮化合物，安全性高、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。

主权项

1.一种式(I)所示的1,2,3-三氮唑化合物的一锅法合成方法，式中，R₁为卤素或吸电子基团，R₂是芳基、取代芳基、脂肪烃基或取代脂肪烃基中任一种；包括如下步骤：向盛有有机溶剂的反应容器中依次加入硝基苯类化合物、叠氮钠、炔类化合物、催化剂、抗坏血酸钠；在氮气保护下进行反应，待反应结束后，通过重结晶或硅胶柱层析分离提纯即得1,2,3-三氮唑类化合物；所述的催化剂是一价铜盐或者二价铜盐。