一种新型非布索坦药物共晶及其制备方法

摘要

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型非布索坦共晶及其制备方法。其中，一个甲醇分子中羟基的O原子作为氢键给予体和一个非布索坦分子中噻唑上的N原子相连的H原子作为氢键受体，两者通过形成氢键构成非布索坦共晶的基本结构单元。本发明的非布索坦药物共晶的制备方法是溶剂室温挥发法。本发明制备的药物共晶继承了传统原料药治疗痛风病人的高尿酸血症的特性，并在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

主权项

一种非布索坦药物共晶，其特征在于：一个非布索坦分子和一个甲醇分子通过氢键结合在一起构成非布索坦药物共晶的基本结构单元，其中甲醇中羟基的O原子作为氢键给予体，非布索坦中噻唑上的N原子相连的H原子作为氢键受体，两者通过形成氢键构成非布索坦共晶的基本结构单元；非布索坦药物共晶的空间群为单斜晶系，其轴长a=4.7066~5.2066，b=17.9001~18.4001，c=10.7862~11.2862，轴角α=90.00，β=98.01~98.51，γ=90.00；其XRD谱特征峰值出现在7.87°~8.40°，9.27°~10.00°，12.66°~13.16°，16.99°~17.51°，19.12°~19.52°，23.84°~24.24°；非布索坦共晶热重曲线在96 °C~115 °C开始失重8~12 %，到220 °C~300 °C完全分解。