发明名称 硫代乙酸盐化合物、组合物及其使用方法
摘要 本文描述适用于调节血液尿酸水平的化合物、含有该化合物的制剂及其使用方法。在一些实施方案中,本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸水平异常相关的病症。
申请公布号 CN103068801A 申请公布日期 2013.04.24
申请号 CN201180029484.7 申请日期 2011.06.15
申请人 亚德生化公司 发明人 萨梅迪·乌;埃斯米尔·古尼奇;让-米歇尔·韦尼耶
分类号 C07D213/70(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I 主分类号 C07D213/70(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 刘国伟
主权项 1.一种式(I)的化合物,<img file="FDA00002588485500011.GIF" wi="555" he="351" />其中:R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>选自H、卤素、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基;或R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与其所连接的碳原子一起形成任选地含有一个或两个选自O、N和S的杂原子的3元、4元、5元或6元环;M是H、C<sub>1-3</sub>烷基或药学上可接受的阳离子;X<sup>1</sup>是N、CH、C(卤素)或C(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基);X<sup>2</sup>是N或CH;X<sup>3</sup>是N、CH、C(卤素)或C(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基);X<sup>4</sup>是N或CH;其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>或X<sup>4</sup>中的至少一个是N;Y<sup>1</sup>是N或CR<sup>1</sup>;Y<sup>2</sup>是N或CR<sup>2</sup>;R<sup>1</sup>是H、CF<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、F或Cl;R<sup>2</sup>是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、环丙基、环丁基、CF<sub>3</sub>、OH、OCH<sub>3</sub>、乙氧基、SH、SCH<sub>3</sub>、SCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH、C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH、Cl、F、CN、COOH、COOR<sup>2</sup>′、CONH<sub>2</sub>、CONHR<sup>2</sup>′或SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>;其中R<sup>2</sup>′是H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>3</sup>是H、卤素、-CN、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基;且R<sup>4</sup>是H、卤素、-CN、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与其所连接的碳原子一起形成任选地含有一个或两个选自O、N和S的杂原子的任选地取代的5元或6元环,其中所述5元或6元环是饱和环、不饱和环或芳族环;且其限制条件为:(i)如果X<sup>2</sup>和X<sup>4</sup>都是N,则X<sup>1</sup>不可以是C(卤素);或如果X<sup>2</sup>和X<sup>4</sup>都是N,则R<sup>4</sup>不可以是Cl;或如果X<sup>2</sup>和X<sup>4</sup>都是N,则Y<sup>2</sup>不可以是C-Cl;(ii)如果X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>都是N,则X<sup>3</sup>不可以是C-Cl;且(iii)限制条件为该式(I)的化合物不是1-(3-(4-氰基苯基)吡啶-4-基硫基)环丙烷甲酸。
地址 美国加利福尼亚州