做为DHODH抑制剂的噻唑衍生物及其应用

摘要

发明涉及做为通式I所示的DHODH抑制剂的噻唑衍生物及其应用。本发明的化合物能用于治疗或预防DHODH介导的各种疾病，包括但不限于类风湿关节炎、抗肿瘤、抗器官移植排异、抗牛皮癣等多种自身免疫性疾病。

主权项

1.下式I化合物：式中，R¹选自H，C₁-C₆烷基，C₂-C₆链烯基或炔基，任选取代的芳基，硝基，氨基，NR⁴R⁵，卤素；R²选自H，C₁-C₆烷基，卤素取代的C₁-C₆烷基，C₁-C₆不饱和烷基，C₁-C₃烷基羰基，任选取代的苯甲酰基，羧基，氨基羰基，C₁-C₆烷氧基羰基，羟基，C₁-C₆烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，氨基，NHR⁶；R³选自H，C₁-C₆烷基，-C(O)NHR⁷，C₁-C₆烷氧基羰基，卤素取代的烷基，C₂-C₆链烯基或炔基，任选取代的苯基，C₁-C₄烷基羰基，任选取代的苯甲酰基，任选取代的吡啶基羰基，C₁-C₃烷基羧基，酰胺基，氨基，C₁-C₁₀烷基取代的氨基和卤素；R⁴和R⁵各自独立选自H，任选取代的芳基，任选取代的杂环基，任选取代的芳基羰基，任选取代的杂环基羰基，和任选取代的芳氧基烷基羰基；R⁶选自C₁-C₆烷基，任选取代的苯基，或与所连接的N组成6员环，如哌啶环，或6员含氧或氮杂环，如哌嗪环和吗啉环；和R⁷选自任选取代的芳基和任选取代的杂环基。