| 摘要 |
通式为(I)的2-胺基-2苯基-烷醇(2-amino-2-phenyl-alkanol)酯衍生物，其中：R1系氢原子(hydrogen atom)、含有直或支链之1至4个碳原子的烷基自由基(alkyl radical)或含有直或支链之2至4个碳原子的烷基自由基(alkyl radical)，由羟基(OH)、烷氧基(alkoxy)、烷巯基(alkylthio)、醯氧基(acyloxy)、胺基(NH2)、烷胺基(alkylamino)、二烷基胺基(dialkylamino)、烷胺甲醯基氧基(alkylcarbamoyloxy)、烷氧基羰基胺基(alkoxycarbonylamino)、脲基(ureido)或烷脲基(alkylureido)所取代，R2为-CO-R自由基，其中R为氢原子(H)、烷基(alkyl)、芳基(aryl)、杂环(heterocyclyl)、苯甲基(benzyl)或异环甲基(heterocyclylmethyl)自由基，或者，R2为CO-Y-R4自由基，其中Y系-O-、-S-、-NH-、-Nalk-，其中alk为直或支链(含有1至4个碳原子)的烷基(alkyl)，且R4系烷基(alkyl)、芳基(aryl)、芳烷基(aralkyl)或杂环基烷基(heterocyclylalkyl)，R4可由一或更多个卤素原子(halogen atom)或羟基(OH)所取代，或由直或支链(含有1至4个碳原子)的烷基(alkyl)所取代，或由直或支链(含有1至4个碳原子)烷氧基(alkoxy)、烷巯基(alkylthio)、醯基氨烷巯基(acylaminoalkylthio)、烷氧羰基(alkoxycarbonyl)或醯胺(acylamino)所取代，或羰基(oxo)，或可由R5COO-自由基所取代，其中R5为由苄氧羰基氨基(benzyloxycarbonylamino)、醯胺(acylamino)或由胺基酸残基(amino acid residue)所任选取代的烷基(alkyl)，或-者R5显示杂环基(heterocyclyl)自由基，或者，R2系(含有2至4个碳原子)烷基(alkyl)自由基，由羟基(OH)、烷氧基(alkoxy)、烷巯基(alkylthio)、醯氧基(acyloxy)、胺基(NH2)、烷胺基(alkylamino)、二烷基胺基(dialkylamino)所取代，R2的烷基(alkyl)残基可与氮原子至两者所连接的原子任选形成具有5至6个员的杂环(heterocycle)，上述烷基(alkyl)自由基具有其他任选择的异原子(heteroatom)(氮或氧)，或者上述烷基(alkyl)自由基系由烷胺甲醯基氧基(alkylcarbamoyloxy)、烷氧基羰基胺基(alkoxycarbonylamino)、脲基(ureido)或烷脲基(alkylureido)所取代，了解的是，上述直或支链的取代的烷基自由基含有至少2个位于>N-R2及取代基之间的碳原子除非特别提到，当上述分子存在时，烷基(alkyl)或醯基(acyl)为直或支链(含有1至7个碳)，以R或S形式存在，或与上述分子的医药可接受的盐混合存在。 |
