发明名称 5-氨基环甲基-噁唑啶-2-酮衍生物
摘要 本发明涉及式I的抗细菌化合物<img file="DPA00001161873500011.GIF" wi="1366" he="928" />其中U、V、W及X中之一或两者表示N,其余表示CH,或在X情况下,也可表示CR<sup>a</sup>,其中R<sup>a</sup>为氟;R<sup>1</sup>表示烷氧基、卤素或氰基;R<sup>2</sup>表示H、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>N<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、烷基羰基氨甲基或三唑-1-基甲基;R<sup>2</sup>表示H,或当n为1时,R<sup>3</sup>也可表示OH、NH<sub>2</sub>、NHCOR<sup>6</sup>或三唑-1-基;A表示CR<sup>4</sup>;K表示O、NH、OCH<sub>2</sub>、NHCO、NHCH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>NH、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH=CH、CHOHCHOH或CHR<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>表示H或与R<sup>5</sup>一起形成一键,或当K不为O、NH、OCH<sub>2</sub>或NHCO时,R<sup>4</sup>也可表示OH;R<sup>5</sup>表示OH或与R<sup>4</sup>一起形成一键;R<sup>6</sup>表示烷基;m为0或1且n为0或1;且G如本说明书中所定义;及该等化合物的盐。
申请公布号 CN101903380B 申请公布日期 2013.04.17
申请号 CN200880122170.X 申请日期 2008.12.17
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 克里斯蒂安·赫许威伦;格奥尔格·鲁埃迪;珍-菲利普·苏瑞维;科妮莉亚·聪布鲁恩·阿克林
分类号 C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 周文强;李献忠
主权项 1.一种式I化合物,<img file="FSB00000906273000011.GIF" wi="1444" he="961" />其中U、V、W及X中之一或两者表示N,其余表示CH,或在X的情况下,也可表示CR<sup>a</sup>,其中R<sup>a</sup>为氟;R<sup>1</sup>表示1至4个碳原子的饱和直链或支链烷氧基、卤素或氰基;R<sup>2</sup>表示H、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>N<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、1个氢经烷基羰基胺基取代的甲基,其中烷基为含有1至4个碳原子的饱和直链或支链烷基,或三唑-1-基甲基;R<sup>3</sup>表示H,或当n为1时,R<sup>3</sup>也可表示OH、NH<sub>2</sub>、NHCOR<sup>6</sup>或三唑-1-基;A表示CR<sup>4</sup>;K表示O、NH、OCH<sub>2</sub>、NHCO、NHCH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>NH、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH=CH、CHOHCHOH或CHR<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>表示H或与R<sup>5</sup>一起形成一键,或当K不为O、NH、OCH<sub>2</sub>或NHCO时,R<sup>4</sup>也可表示OH;R<sup>5</sup>表示OH或与R<sup>4</sup>一起形成一键;R<sup>6</sup>表示含有1至4个碳原子的饱和直链或支链烷基;m为0或1且n为0或1;且G表示基团<img file="FSB00000906273000021.GIF" wi="499" he="313" />其中Z<sup>1</sup>表示N,Z<sup>2</sup>表示CH,且Z<sup>3</sup>表示CH;或Z<sup>1</sup>表示CH,Z<sup>2</sup>表示N,且Z<sup>3</sup>表示CH或N;或Z<sup>1</sup>表示CH,Z<sup>2</sup>表示CH,且Z<sup>3</sup>表示CH或N;且环P选自以下各环:<img file="FSB00000906273000022.GIF" wi="1228" he="308" />其中Q为O或S;或该化合物的盐。
地址 瑞士阿施维尔