发明名称 α-亚氨基酯的不对称炔基化方法
摘要 本发明涉及一种式III的不对称炔基化的α-氨基酯的制备方法,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地为任选取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基,且Y为氢或氮保护基。<img file="B2006800172340A00011.GIF" wi="630" he="314" />
申请公布号 CN101180265B 申请公布日期 2013.04.17
申请号 CN200680017234.0 申请日期 2006.05.17
申请人 香港理工大学 发明人 A·S-C·陈;J-X·季;吴静
分类号 C07C227/32(2006.01)I;C07C229/30(2006.01)I;C07C229/32(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I 主分类号 C07C227/32(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 林柏楠;刘金辉
主权项 1.一种式III的不对称炔基化的α-氨基酯的制备方法,<img file="FSB00000945685100011.GIF" wi="673" he="306" />其中R<sub>1</sub>为烷基并且R<sub>2</sub>为烷基或被苯基或环烷基取代的烷基,并且Y为氢或氮保护基;该方法包括在催化剂的存在下使其中R<sub>1</sub>为烷基并且Y具有如式III中所定义的含义的式I的α-亚氨基酯与其中R<sub>2</sub>具有如式III中所定义的含义的式II的末端炔烃反应<img file="FSB00000945685100012.GIF" wi="461" he="344" />所述催化剂包含过渡金属络合物CuPF<sub>6</sub>·4MeCN或CuOTf·0.5C<sub>6</sub>H<sub>6</sub>,以及手性配体<img file="FSB00000945685100013.GIF" wi="484" he="327" />其中R<sup>1</sup>为异丙基或苯基或者<img file="FSB00000945685100014.GIF" wi="649" he="377" />其中术语“烷基”指的是具有1至7个碳原子的直链或支链烷基,术语“环烷基”指的是具有3至6个碳原子的单环脂族烃基,其中所述反应在催化量的对甲氧基苯胺的存在下进行。
地址 中国香港九龙红磡