N-取代-3,5-双苄叉基哌啶-4-酮的制备及应用

摘要

本发明属于抗白血病K562细胞增殖新药先导化合物，一类能有效抑制白血病K562细胞增殖的N-取代-3，5-双苄叉基哌啶-4-酮化合物的制备方法及其应用。本发明制备方法如下：将取代胺与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成黄色油状物N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺；在醇钠作用下发生Dieckmann缩合，和酸作用下水解脱羧得到黄色油状物N-取代哌啶-4-酮；将所得产物脱水，得通式为(I)的N-取代-3，5-双苄叉基哌啶-4-酮。本发明的优点是：发明产品对白血病K562细胞的增殖具有较高的抑制活性；发明方法工艺简单、生产容易。

主权项

1.N-取代-3,5-双苄叉基哌啶-4-酮，用通式（Ⅰ）表示：其中：R¹为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴中的一种；R²为选自4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、2-四氢呋喃基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、5-氯-2-噻唑基的五元或六元取代杂环基中的一种；R³为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、4-硝基苯基、2-呋喃基中的一种。