一种（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法

摘要

本发明涉及一种（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的完全采用易溶于水的溶剂作为反应溶剂且用大量水析晶所存在的技术问题。提供一种（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，该方法包括：在非极性溶剂中，使式（2R,3S）-3-叔丁氧羰基氨基-1-卤-2-羟基-4-苯基丁烷在碱性水溶液的作用下，进行环合反应，静置分层除去水相、析晶，得到（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷。本发明的方法具有合成路线短，工艺简化，且具有溶剂损耗小，生产成本低，采用溶剂析晶更易于烘干，最终产品摩尔收率达到96%以上，纯度达到99.5%以上。

主权项

1.一种（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：在非极性溶剂中，使式Ⅰ化合物（2R,3S）-3-叔丁氧羰基氨基-1-卤-2-羟基-4-苯基丁烷在碱性水溶液的作用下，进行环合反应，所述的环合反应的温度为0℃～40℃，反应结束后，静置分层除去水相，将有机相降温进行析晶，得到式Ⅱ化合物（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷；上述式I中所述的X选自卤素。