发明名称 用于制备N取代的吡唑化合物的方法
摘要 本发明涉及用于制备N取代的吡唑化合物的方法。本发明提供了用于制备通式I化合物的方法,<img file="DEST_PATH_DDA00002836810000011.GIF" wi="441" he="421" />其中,R<sub>1</sub>代表氢、氰基、硝基、卤素或酰基;R<sub>2</sub>代表烷基、烯基、炔基、卤素取代的烷基、卤素取代的烯基或卤素取代的炔基;R<sub>3</sub>代表氢或NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地代表氢、烷基、烯基烷基、炔基烷基、甲酰基、任选地以卤素取代的烷酰基、任选地以卤素取代的烷氧基羰基,或烷氧基亚甲基氨基、卤素,或者R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与所连接的N原子一起形成杂环;并且R<sub>4</sub>代表氢、烷基、芳基或杂芳基;所述方法包括在不存在三氟过氧乙酸的情况下用氧化剂氧化通式II化合物:<img file="DEST_PATH_DDA00002836810000012.GIF" wi="420" he="352" />的步骤。过氧化氢为特别优选的氧化剂并且可以作为惟一的氧化剂用在所述方法中。
申请公布号 CN103044332A 申请公布日期 2013.04.17
申请号 CN201210338443.2 申请日期 2012.09.13
申请人 江苏龙灯化学有限公司 发明人 詹姆斯·蒂莫西·布里斯托
分类号 C07D231/44(2006.01)I 主分类号 C07D231/44(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 彭鲲鹏;郑斌
主权项 1.一种用于制备通式I化合物的方法,<img file="FDA00002134690700011.GIF" wi="440" he="416" />其中,R<sub>1</sub>代表氢、氰基、硝基、卤素或酰基;R<sub>2</sub>代表烷基、烯基、炔基、卤素取代的烷基、卤素取代的烯基或卤素取代的炔基;R<sub>3</sub>代表氢或NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地代表氢、烷基、烯基烷基、炔基烷基、甲酰基、任选地以卤素取代的烷酰基、任选地以卤素取代的烷氧基羰基,或烷氧基亚甲基氨基、卤素,或者R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与所连接的N原子一起形成杂环;和R<sub>4</sub>代表氢、烷基、芳基或杂芳基;所述方法包括在不存在三氟过氧乙酸的情况下用氧化剂氧化通式II化合物:<img file="FDA00002134690700012.GIF" wi="420" he="349" />的步骤。
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