发明名称 一种简便合成2H-苯并吡喃并[2,3-b]2H-苯并吡喃环杂环化合物的新方法
摘要 本发明涉及一种简便的合成2H-苯并吡喃并[2,3-b]2H-苯并吡喃环杂环化合物的新方法。所述的2H-苯并吡喃并[2,3-b]2H-苯并吡喃环杂环化合物是:以水杨醛或水杨醛衍生物为原料,利用原料中酚羟基的亲核性和醛基的亲电性,在路易斯酸存在下,与β-羰基类化合物或β-位具有吸电子基团的羰基类化合物发生分子间环化反应,一步构建4H-苯并吡喃环母核的杂环化合物。该方法反应简单,产率高,可快速大量合成各种取代的2H-苯并吡喃并[2,3-b]2H-苯并吡喃环杂环化合物库,可以加速药物先导化合物的发现。<img file="DSA00000592066400011.GIF" wi="531" he="303" />式1中,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>分别独立选自:氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳(香)环基或C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>芳环基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基中一种,且其中至少有两个互为不同。
申请公布号 CN103044438A 申请公布日期 2013.04.17
申请号 CN201110312585.7 申请日期 2011.10.14
申请人 王飞军;屈明亮;陈锋 发明人 王飞军;屈明亮;陈锋;李升可;施敏
分类号 C07D493/04(2006.01)I;C07D493/10(2006.01)I 主分类号 C07D493/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种合成2H-苯并吡喃并[2,3-b]2H-苯并吡喃环杂环化合物,其结构如式I所示:<img file="FSA00000592066500011.GIF" wi="532" he="309" />式I中,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>分别独立选自:氢或C1~C6直链或支链的烷基,C3~C8环烷基,C2~C6烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基、烷氧基、卤素、硝基、酯基、酰胺基、三氟甲基或氰基中一种,且其中至少有两个互为不同。
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