一种新型吡拉西坦药物共晶及其制备方法

摘要

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型吡拉西坦共晶及其制备方法。其中，一个吡拉西坦分子中氨基上的N原子作为氢键给予体和一个对羟基苯甲酸羧基上的O原子作为氢键接受体，两者通过形成氢键构成吡拉西坦共晶的基本结构单元。本发明的吡拉西坦药物共晶的制备方法是溶剂室温挥发法。本发明制备的药物共晶继承了传统原料药治疗脑损伤和脑血管病的特性，并在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

主权项

一种吡拉西坦药物共晶，其特征在于：一个吡拉西坦分子和一个对羟基苯甲酸分子通过氢键结合在一起构成吡拉西坦药物共晶的基本结构单元，其中吡拉西坦中氨基上的N原子作为氢键给予体,对羟基苯甲酸羧基上的O原子作为氢键接受体而形成氢键；该药物共晶空间群为单斜晶系，其晶胞参数如下：轴长a=14.800，b=5.564，c=17.236，轴角α=90.00，β=108.46，γ=90.00；其XRD谱特征峰值出现在6.54°~7.04°，13.40°~14.10°，15.06°~15.76°，17.72°~18.22°，18.92°~19.52，24.24°~25.24°，26.40°~27.00，29.10°~29.70°，吡拉西坦共晶热重曲线（空气氛围测试条件），在158°C~327°C开始失重90~94 %，然后在353°C~577°C完全分解。