发明名称 |
一种基于氮杂环丙烷的手性五元二环胍的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种基于氮杂环丙烷的手性五元二环胍的制备方法,包括如下步骤:(1)利用氨基酸合成氨基醇;(2)利用氨基醇合成氮杂环丙烷;(3)利用氮杂环丙烷合成-NHTs三胺;(4)去保护得到三胺;(5)关环得到五元二环胍;本发明克服了原有工艺的提纯方法成本高,操作繁琐,-78度低温反应,危险系数大,原料价格昂贵,成本高,难于工业化生产等缺点;本发明的方法简单易行,反应温度良好,原料低廉,操作简单,成本降低,提高了工业化生产可行性。 |
申请公布号 |
CN103044434A |
申请公布日期 |
2013.04.17 |
申请号 |
CN201210546005.5 |
申请日期 |
2012.12.17 |
申请人 |
惠州市莱佛士制药技术有限公司 |
发明人 |
叶伟平;徐俊烨;肖诗华;冯中旺 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
广州市深研专利事务所 44229 |
代理人 |
姜若天 |
主权项 |
一种基于氮杂环丙烷的手性五元二环胍的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)利用氨基酸合成氨基醇;(2)利用氨基醇合成氮杂环丙烷;(3)利用氮杂环丙烷合成‑NHTs三胺;(4)去保护得到三胺;(5)关环得到五元二环胍。 |
地址 |
516081 广东省惠州市大亚湾西区科技创新园科技路5号 |