发明名称 一种基于氮杂环丙烷的手性五元二环胍的制备方法
摘要 本发明公开了一种基于氮杂环丙烷的手性五元二环胍的制备方法,包括如下步骤:(1)利用氨基酸合成氨基醇;(2)利用氨基醇合成氮杂环丙烷;(3)利用氮杂环丙烷合成-NHTs三胺;(4)去保护得到三胺;(5)关环得到五元二环胍;本发明克服了原有工艺的提纯方法成本高,操作繁琐,-78度低温反应,危险系数大,原料价格昂贵,成本高,难于工业化生产等缺点;本发明的方法简单易行,反应温度良好,原料低廉,操作简单,成本降低,提高了工业化生产可行性。
申请公布号 CN103044434A 申请公布日期 2013.04.17
申请号 CN201210546005.5 申请日期 2012.12.17
申请人 惠州市莱佛士制药技术有限公司 发明人 叶伟平;徐俊烨;肖诗华;冯中旺
分类号 C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 广州市深研专利事务所 44229 代理人 姜若天
主权项 一种基于氮杂环丙烷的手性五元二环胍的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)利用氨基酸合成氨基醇;(2)利用氨基醇合成氮杂环丙烷;(3)利用氮杂环丙烷合成‑NHTs三胺;(4)去保护得到三胺;(5)关环得到五元二环胍。
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