| 发明名称 | 天冬氨酸酶靶向激活的阿霉素衍生物、其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了天冬氨酸酶靶向激活的阿霉素衍生物、其制备方法和用途，该阿霉素衍生物是由化合物A的氨基与化合物B的羧基缩合制得，其结构式为：<img file="47100DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="576" he="320" />，化合物A、化合物B的结构为：<img file="2012105737443100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="400" he="181" />，其中，R3为Leu或没有；R4为Ala,Thr,Val或Ile中的任意一种氨基酸；R5为Ala,Thr,Val或Asn中的任意一种氨基酸；R6为提高药物代谢半衰期的功能基团,选择基团<img file="DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="86" he="72" />，n=1～20；或基团<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="118" he="63" />,R7为取代或未取代的C1～C20的直链或支链饱和或不饱和脂肪烃以及取代或未取代的C6～C20芳香烃。本发明提供的天冬氨酸酶靶向激活阿霉素衍生物与阿霉素相比,同时具有肿瘤特异靶向性和体内代谢的高半衰期的特性,具有高效安全的抗肿瘤作用，能用于抗肿瘤药物的制备。 | ||
| 申请公布号 | CN103044521A | 申请公布日期 | 2013.04.17 |
| 申请号 | CN201210573744.3 | 申请日期 | 2012.12.26 |
| 申请人 | 亚飞（上海）生物医药科技有限公司 | 发明人 | 刘辰;刘源 |
| 分类号 | C07K5/083(2006.01)I;C07K5/093(2006.01)I;C07K5/103(2006.01)I;C07K5/113(2006.01)I;C07K1/107(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/083(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 | 代理人 | 贾慧琴 |
| 主权项 | 1.一种天冬氨酸酶靶向激活的阿霉素衍生物，其特征在于，该阿霉素衍生物的结构式为：<img file="2012105737443100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="553" he="312" />，该阿霉素衍生物是由化合物A的氨基与化合物B的羧基缩合制得，所述化合物A、化合物B的结构如下：<img file="2012105737443100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="403" he="181" />所述化合物B中， R3 为 Leu 或没有，R3为没有的意思是指化合物B为三肽，即Asn的羧基直接与化合物A的氨基共价缩合得到多肽阿霉素, R3 为 Leu的意思是指化合物B为四肽,即Leu-Asn -R4-R5-；R4为 Ala, Thr, Val或Ile中的任意一种氨基酸；R5 为 Ala, Thr, Val或Asn中的任意一种氨基酸；R6为提高药物代谢半衰期的功能基团,选择基团<img file="2012105737443100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="86" he="74" />，n=1～20，或基团<img file="2012105737443100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="118" he="63" />, R7为取代或未取代的C1～C20的直链或支链饱和或不饱和脂肪烃以及取代或未取代的C6～C20芳香烃。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路780号4楼N座 | ||