发明名称 |
一种高效的DPP-IV抑制剂 |
摘要 |
本发明属于医药技术领域,涉及一种高效的DPP-IV抑制剂,具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用,心脏毒性也非常低,是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。 |
申请公布号 |
CN103044391A |
申请公布日期 |
2013.04.17 |
申请号 |
CN201110309755.6 |
申请日期 |
2011.10.13 |
申请人 |
中国科学院广州生物医药与健康研究院;江苏正大天晴药业股份有限公司 |
发明人 |
胡文辉;曾丽丽;曾少高;刘飞;徐宏江 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种式I的化合物或其可药用盐,<img file="FSA00000590789000011.GIF" wi="539" he="490" />其中,R<sub>1</sub>选取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基;取代基选自烷基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、羰基、磺酰基烷基、酰氨基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、磺酰基或亚磺酰基;R<sub>2</sub>选自:(1)氢;(2)氰基;(3)未取代或取代的烷基;(4)未取代或由1-5个各自独立的取代基取代的苯基,取代基选自卤素、氰基、OH、烷基、烷氧基、NHSO<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、N(烷基)SO<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、CONR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、COOH、和羧基烷基;(5)OH;(6)烷氧基;(7)NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>;R<sub>3</sub>选自取代或未取代的烷基,取代基选自1-5个各自独立的卤素或COOH;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>个各自独立的选自:(1)氢,(2)未取代或取代的苯基,取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基,(3)未取代或由各自独立的取代基取代的C<sub>3-6</sub>环烷基,取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基,(4)未取代或取代的烷基,取代基选自:(a)卤素,或(b)未取代或由1-5个各自独立的取代基取代的苯基,取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基。 |
地址 |
510530 广东省广州市科学城开源大道190号 |