D₂拮抗剂及其合成方法和使用方法

摘要

本发明提供D2或D3拮抗剂化合物和通式I化合物及其药学上可接受的盐或其异构体的药物组合物，其中，R1，R2和R3是如本文所定义的。本发明还包括制备本发明的化合物的方法以及由本发明的化合物治疗由多巴胺D2或D3受体介导的疾病的方法。

主权项

1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐或其异构体：其中：R₁选自：在3位置被环丙基任选地取代的(2-氧-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)(C₂-C₄烷基)或在6位置被氯任选地取代的(2-氧-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)(C₂-C₄烷基)，(2-氧苯并[d]恶唑-3(2H)-基)(C₂-C₄烷基)，(2-氧苯并[d]噻唑-3(2H)-基)(C₂-C₄烷基)，在3位置被一个或两个选自甲基或氟的成分任选地取代的(2-氧二氢吲哚-1-基)(C₂-C₄烷基)，(3-螺环丙烷-(2-氧二氢吲哚-1-基))(C₂-C₄烷基)，(2-氧二氢吲哚-3-基)(C₂-C₄烷基)，苯基(C₁-C₆烷基)，1-羟基-1-苯基甲基(C₂-C₆烷基)，1-乙酰氧基氧-1-苯基甲基(C₂-C₆烷基)，双(4-氟苯基)甲基-(C₁-C₆烷基)，(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)(C₂-C₄烷基)，在苯环的4位置被卤素任选地取代的1-苯基-1-氧-(C₂-C₆烷基)，2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶烯-2-(C₂-C₄烷基)，1-(噻吩-2-基)-1-氧-(C₁-C₆烷基)，3-氧-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-4-基-(C₂-C₄烷基)，(2-(环烷基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)(C₂-C₄烷基)，((3-((C₁-C₆烷基)羰基氧(甲基))-2-氧-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基))(C₂-C₄烷基)，((3-(甲氧基羰基乙基)-2-氧-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基))(C₂-C₄烷基)，((2-(叔丁氧基羰基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基))(C₂-C₄烷基)，1H-吲唑-3-基(C₂-C₄烷基)，(1-(二氢吲哚-1-基)-1-氧)(C₂-C₄烷基)，((3-(C₁-C₆烷基)氧羰基(C₁-C₆烷基))-1H-吲哚-1-基)(C₂-C₄烷基)，或(2-(C₁-C₆烷基)氧羰基-1H-吲哚-1-基)(C₂-C₄烷基)；R₂为被氯、氟或甲氧基任选地对位取代的苯基，直链或支链C₂-C₆烷基，被一个至六个卤素任选地取代的三个至七个碳原子的环烷基；R₃为其中n为3-5,以及R₁₀为H或1至6个碳原子的烷基。