一种5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及一种5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺的制备方法，该化合物是合成盐酸维拉佐酮的一种重要的中间体。该方法将5-氨基苯并呋喃-2-羧酸乙酯和N，N-双（2-氯乙基）胺盐酸盐在适宜的溶剂中反应，反应过程不需要碱的催化，制得5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-羧酸乙酯，然后直接氨解得到5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺。本发明的制备方法，减少了反应步骤，提高了收率及产品纯度，该方法简单可靠，生产成本低，具有较大的实施价值和社会经济效益。

主权项

一种5‑（哌嗪‑1‑基）苯并呋喃‑2‑甲酰胺的制备方法，步骤如下：（1）将5‑氨基苯并呋喃‑2‑羧酸乙酯和N，N‑双（2‑氯乙基）胺盐酸盐在溶剂中反应，反应时间为8‑20小时，反应温度为室温至溶剂的回流温度，制得5‑（哌嗪‑1‑基）苯并呋喃‑2‑羧酸乙酯；所述的溶剂为二乙二醇单甲醚、二乙二醇二甲醚、N，N‑二甲基甲酰胺、乙二醇、N‑甲基吡咯烷酮等的一种或几种；（2）将5‑（哌嗪‑1‑基）苯并呋喃‑2‑羧酸乙酯在溶剂中氨解制得5‑（哌嗪‑1‑基）苯并呋喃‑2‑甲酰胺；所述的溶剂为醇类溶剂；氨解温度为0‑100℃，氨解时间6‑24小时。