发明名称 |
双重作用的苯并咪唑衍生物和其作为抗高血压药剂的用途 |
摘要 |
本发明涉及具有式(I)的化合物,其中Ar、r、n、X、R2、R2’、R3、和R5-7如说明书中所定义,或其医药上可接受的盐。这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和肾胰岛素残基溶酶抑制活性。本发明还涉及包含所述化合物的医药组合物;使用所述化合物的方法;和用于制备所述化合物的方法和中间体。 |
申请公布号 |
CN101896470B |
申请公布日期 |
2013.04.10 |
申请号 |
CN200880119871.8 |
申请日期 |
2008.12.08 |
申请人 |
施万制药 |
发明人 |
崔锡基;保罗·R·法特里;罗伯特·默里·麦金内尔;布鲁克·奥尔森 |
分类号 |
C07D235/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D235/08(2006.01)I |
代理机构 |
北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 |
代理人 |
刘国伟 |
主权项 |
1.一种化合物,其具有下式:<img file="FSB00000984913800011.GIF" wi="556" he="303" />其中Ar是选自下述的芳基:<img file="FSB00000984913800012.GIF" wi="593" he="403" />R<sup>1</sup>选自-COOH和四唑-5-基;n为0或n为1且R<sup>2</sup>为-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>′选自H和-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自-C<sub>1-10</sub>烷基和-C<sub>0-5</sub>亚烷基-O-C<sub>1-5</sub>亚烷基-H;X为-C<sub>1-2</sub>亚烷基-,其中所述亚烷基中的一个-CH<sub>2</sub>-部分由-NR<sup>4a</sup>-C(O)-或-C(O)-NR<sup>4a</sup>-部分代替,其中R<sup>4a</sup>选自H、-OH、和-C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>5</sup>选自-C<sub>0-3</sub>亚烷基-SR<sup>5a</sup>和-C<sub>0-3</sub>亚烷基-C(O)NR<sup>5b</sup>R<sup>5c</sup>;R<sup>5a</sup>为H或-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5b</sup>为H、-OH、或-OC(O)-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5c</sup>为H或-C<sub>1-6</sub>烷基;且R<sup>6</sup>为-C<sub>1-6</sub>烷基或苄基。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |