药物递送媒介物中的赋形剂

摘要

本发明提供了可注射的储库凝胶组合物和试剂盒，它们提供调控释放速率的赋形剂，使有益成分稳定化。也提供了给予和制备这类系统的方法。凝胶组合物包含生物降解性、生物侵蚀性聚合物和水不可混性溶剂，含量对增塑聚合物和与聚合物生成凝胶而言是有效的。适合的赋形剂包括pH改性剂、还原剂和抗氧化剂。

主权项

持续递送有益成分的可注射储库凝胶组合物，包含：凝胶媒介物，包含5重量％至90重量％的生物侵蚀性、生物相容性聚合物和水不可混性溶剂，其中所述聚合物为乳酸与乙醇酸的共聚物(PLGA)，并且其中所述溶剂选自下组：芳族醇、苯甲酸的低级烷基酯和苯甲酸的低级芳烷基酯，所述溶剂的水可混性在25℃下小于或等于7重量％，其中所述聚合物与所述溶剂的比例在5∶95与90∶10之间；溶解或分散在该凝胶媒介物中的0.1重量％至50重量％的有益成分，该有益成分为布比卡因或人生长激素；和调控释放速率的0.01重量％至50重量％的赋形剂，该赋形剂为半胱氨酸或甲硫氨酸，其中该赋形剂通过抵消聚合物降解的效应使该有益成分稳定化；其中在给药后二十四小时至十二个月之间发生持续递送。