芳环并三嗪类衍生物及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的芳环并三嗪类衍生物，具体涉及一系列苯并三嗪及吡啶并三嗪类衍生物及其光学活性体和其药物上可接受的盐、水合物。式I的衍生物可制成组合物，含有上式I的吡唑并[1，5-a]嘧啶类衍生物，及其光学活性体和其药物上可接受的盐、水合物或作为活性成分，以及药物上可接受的赋型剂。该衍生物及其组合物可制成临床上可以接受的片剂、胶囊中、注射剂、软膏等，用于制备血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，制备用于治疗和/或预防癌症的药物。

主权项

1.下列通式Ⅰ的芳环并三嗪类衍生物：其中，X为CH，Q₁和Q₂不同，分别独立地选自被R₁取代的C₁-C₅烷氧基，或者X为N，Q₁和Q₂不同，分别独立地选自氢、卤素、被R₁取代的C₁-C₅烷氧基，其中R₁为卤素、C₃-C₇环烷基、5-10元杂环基、或5-10元杂芳基； Y为苯基，并且苯基被1-3个相同或不同的R₂任选取代，其中R₂为卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基甲基、N, N-二C₁-C₄烷基氨基或C₃-C₇环烷基；所述环烷基包括1-2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基含有1-4个选自N或O的杂原子。