发明名称 单氟甲基化有机底物制备生物活性有机化合物的方法
摘要 本发明公开了使用单氟甲基化剂制备单氟甲基化有机生物活性化合物的方法。可以使用例如四氟硼酸S-单氟甲基-S-苯基-2,3,4,5-四甲基苯基锍作为单氟甲基化剂代替溴氟甲烷以制备丙酸氟替卡松和糠酸氟替卡松。
申请公布号 CN103038243A 申请公布日期 2013.04.10
申请号 CN201180037454.0 申请日期 2011.06.01
申请人 霍维奥恩联合有限公司 发明人 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐
分类号 C07J31/00(2006.01)I 主分类号 C07J31/00(2006.01)I
代理机构 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人 吴小瑛;邹宗亮
主权项 1.一种制备包含“CH<sub>2</sub>F”部分的有机生物活性化合物的方法,该方法包括使用由下式I、II和III中之一表示的单氟甲基化剂:<img file="FDA00002794457000011.GIF" wi="1420" he="397" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>独立地选自氢、烷基或芳基;且R<sub>4</sub>为适合于形成上述试剂的盐的阴离子,其选自由以下组成的组:四氟硼酸根、三氟甲磺酸根和卤素。
地址 瑞士卢塞恩