制备西格玛受体抑制剂合成用1-芳基-吡唑-3-酮中间体的方法

摘要

本发明涉及制备1-芳基-吡唑-3-酮中间体，互变异构体，及它们的盐的方法，本发明涉及新型的中间体，本发明还涉及这些中间体在制备西格玛受体抑制剂中的用途。

主权项

1.一种制备通式(V)化合物的方法，所述方法包括步骤：a1)在偶联剂存在下，可选择地在偶联剂的活化剂存在下，在合适的溶剂中偶联通式(II)化合物与通式(IV)化合物；或者a2)用活化剂将通式(II)化合物转化为通式(III)化合物，且在合适的溶剂中偶联所述通式(III)化合物与通式(IV)化合物，其中，在通式(II)，(III)，(IV)，和(V)化合物的每一个中，适用的是，R¹是氢或C_1-6烷基；R²是氢，C_1-6烷基，或苯基；R³是由选自卤素和C_1-6烷氧基的一个或两个取代基可选取代的萘基；R⁵和R⁶各自独立地是C_1-6烷基，多卤代C_1-6烷基，-C(=O)-C_1-6烷基，苯基，被硝基可选取代的苄基；或者与它们连接的两个氧原子一起，形成由选自如下取代基的一个取代基可选取代的4-7元杂环：卤素，C_1-6烷基，C_2-6链烯基，多卤代C_1-6烷基，三C_1-6烷基甲硅烷基，二C_1-6烷基苯基甲硅烷基，C_1-6烷基二苯基甲硅烷基，三C_1-6烷基甲硅烷基C_1-6烷基，二C_1-6烷基苯基甲硅烷基C_1-6烷基，C_1-6烷基二苯基甲硅烷基C_1-6烷基，被硝基或甲氧基可选取代的苯基，和吡啶基；或者由选自卤素和C_1-6烷基的两个取代基可选取代的4-7元杂环；Z代表卤素，-O-CO-R⁷，或–O-CO-OR⁷；并且R⁷是C_1-4烷基，芳基，或苄基。