发明名称 用于制备单氟甲基化生物活性有机化合物的方法和化合物
摘要 本发明公开了在氟脱羧剂如XeF2和BrF3存在下,制备单氟甲基化有机生物活性化合物如丙酸氟替卡松和糠酸氟替卡松的方法。
申请公布号 CN103038244A 申请公布日期 2013.04.10
申请号 CN201180037712.5 申请日期 2011.06.01
申请人 霍维奥恩联合有限公司 发明人 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐;威廉·赫吉
分类号 C07J31/00(2006.01)I 主分类号 C07J31/00(2006.01)I
代理机构 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人 吴小瑛;邹宗亮
主权项 一种制备包含“CH2F”部分的有机生物活性化合物的方法,所述方法包括以下步骤:使由式R*‑SH表示的化合物与X‑乙酸反应得到由式R*‑S‑CH2COOH表示的中间体;使由式R*‑S‑CH2COOH表示的中间体与氟脱羧剂进行氟脱羧得到由式R*‑S‑CH2F表示的化合物,其中:R*SH为有机多官能分子;且X为卤素、三氟甲磺酸基、甲磺酸基、氟磺酸基或磷酸基。
地址 瑞士卢塞恩
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