HEC1活性调节剂及其方法

摘要

提供调节HEC1/Nek2相互作用的化合物，组合物和方法。特别优选地，化合物破坏Nek2/HEC1结合，并且因此用作肿瘤疾病的化疗剂。

主权项

1.具有根据式I的结构的化合物R¹是氢，烷基，烯基，炔基，烷氧基，芳基，卤素，硝基，氰基，环烷基，杂环烷基，环烯基，杂环烯基，OR_a, SR_a, NR_aR_b, –S(O)₂R_a, –S(O)₂NR_aR_b, –C(O)R_a, –C(O)NR_aR_b, –NR_aC(O)R_b, –NR_aS(O)₂R_b, –N=CR_aR_b或–NR_aC(O)NHR_b；R_a和R_b独立地是氢，烷基，烯基，炔基，芳基，芳氧基，烷氧基，羟基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，环烯基或者杂环烯基，或R_a和R_b与其结合的氮原子一起是杂芳基，杂环烷基或杂环烯基；R², R³和R⁴独立地是氢，C₁–C₆烷基，卤素，或OR_a；和R⁵是烷基，苯基烷基，杂芳基烷基，苯烯基，杂芳基烯基，苯基，杂芳基，杂环烷基，或杂环烯基；其中R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R_a和R_b中的每一个独立地任选被取代；且条件是(I) 当R¹和R²是甲基且当R³是氢时，R⁵不是噻唑基，N-甲基咪唑基，哌嗪基，吡啶基，吗啉基，苯基或者二甲氧基苯基；(II) 当R¹, R²和R³是甲基时，R⁵不是噻唑基，N-甲基咪唑基，吡嗪基，吡啶基，吗啉基，苯基，甲氧苯基，二羟苯基，羟甲氧基苯基，三氟甲基苯基或二甲氧基苯基;(III) 当R¹和R²是甲基且当R³是羟基或甲氧基时，R⁵不是苯基。