磷铂及其在治疗癌症中的用途

摘要

本发明提供稳定的单体性磷铂，即，含有顺-环己二胺配位体或对映体富集或对映纯的反-环己二胺配位体的(焦磷酸合)铂(II)或铂(IV)络合物，以及这些络合物的合成。针对多种癌症确定了磷铂化合物的效力和毒性，包括敏感和抗药性的卵巢癌、头颈癌和结肠癌。公开了包含铂络合物的组合物以及借助于所述络合物或包含所述络合物的组合物治疗增生性疾病或病症的方法。

主权项

1.一种磷铂络合物，选自：(i)式(I)的对映纯(1R，2R)-焦dach-2，或其药学上可接受的盐或溶剂化物；(ii)式(II)的对映纯(1S，2S)-焦dach-2，或其药学上可接受的盐或溶剂化物；(iii)式(III)的顺-焦dach-2，或其药学上可接受的盐或溶剂化物；(iv)式(IV)的对映纯(1R，2R)-焦dach-4，或其药学上可接受的盐或溶剂化物；(v)式(V)的对映纯(1S，2S)-焦dach-4，或其药学上可接受的盐或溶剂化物；和(vi)式(VI)的顺-焦dach-4，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。