发明名称 Derivados de 6-sustituido-tio-2-amino-quinolina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)
摘要 Un compuesto de fórmula (I) en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, heteroarilo de 5-6 miembros, - (alquilo C1-4) - (heteroarilo de 5-6 miembros), heterocicloalquilo de 5-6 miembros y -(alquilo C1-4)-heterocicloalquilo de 5- 6 miembros; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno; L1 se selecciona del grupo que consiste en-CH2-NRA-,-CH2CH2-NRA, - CH2-O- y -CH2-S-; donde RA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo -C (O)-C1-4, alquilo -C (O) OC1-4 y alquilo SO-2-C1-4; R3se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, sustituido con alquilo carboxi C1-4, cicloalquilo C4-8, - (alquilo C1-4)-cicloalquilo C4-8, carbociclilo parcialmente insaturado, -(alquilo C1-4) -(carbociclilo parcialmente insaturado), arilo, -( alquil C1-4)-arilo, heteroarilo, -(alquil C1-4)-heteroarilo, heterocicloalquilo y -(alquil C1-4)- heterocicloalquilo; en el que el cicloalquilo C4-8, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C fluorado1-4, - alcoxi C1- 4-,- alcoxi C1-4 fluorado, alquilo -C1-4-OH, alquilo -C1-4-CO2H y fenilo; alternativamente, RAy R3 se juntan con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo seleccionado del grupo que consta de 5 a 6 miembros de heteroarilo y 5 a 6 miembros de heterocicloalquilo; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 ES2400173(T3) 申请公布日期 2013.04.08
申请号 ES20090706558T 申请日期 2009.01.27
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA NV 发明人 BAXTER, ELLEN;LU, TIANBAO;REINOLDS, CHARLES H.;MORGAN ROSS, TINA;CREIGHTON, CHRISTOPHER J.;SIEBER-MCMASTER, ELLEN;REITZ, ALLEN B.
分类号 C07D215/38;A61K31/4709;A61P25/28 主分类号 C07D215/38
代理机构 代理人
主权项
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