发明名称 用作凝血因子IXa抑制剂的异丝氨酸衍生物
摘要 本发明涉及具有抗血栓活性的式(I)化合物,其尤其抑制凝血因子IXa,并涉及其制备方法和其作为药物的用途。
申请公布号 CN101516834B 申请公布日期 2013.04.03
申请号 CN200780034182.2 申请日期 2007.08.31
申请人 塞诺菲-安万特股份有限公司 发明人 H·施泰因哈根;M·弗尔曼;J·格利策;H·施罗伊德
分类号 C07C237/22(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)N;A61K31/505(2006.01)N;C07D307/85(2006.01)N;A61P7/02(2006.01)N;C07D239/95(2006.01)N 主分类号 C07C237/22(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.式I化合物和/或式I化合物的所有立体异构形式和/或这些形式的任意比例的混合物和/或式I化合物的生理上可耐受的盐,<img file="FSB00000963616300011.GIF" wi="785" he="348" />其中R1是Het-Z,其中Het选自苯并咪唑基和异喹啉基,并且其中Z是氨基;R2是苯基,其中苯基是未取代的或被T单或二取代的;R3是1)苯基,其中苯基是未取代的或被T单或二取代的;2)Het-2,其中Het-2选自噻吩基,并且其中Het-2是未取代的或被T单或二取代的;5)苯基-Q-Het-2,其中Het-2选自吗啉基;或7)Het-2-Q-Het-2,其中两个Het-2基团均选自噻吩基;Q是共价键;T是2)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基;4)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基;R4、R5和R6在每种情况下是氢原子。
地址 法国巴黎