一种拆分手性药物的方法

摘要

本发明公开了一种用泡沫分馏技术萃取拆分手性药物的方法，其是选取氧氟沙星外消旋体为拆分研究对象，在室温下，将一定量氧氟沙星外消旋体与一种易溶于水的阴离子表面活性剂溶于一定体积的二次蒸馏水中，一定量D或L-酒石酸衍生物及2-乙基己基磷酸溶于一定体积有机溶剂中，使用磷酸盐缓冲溶液调节水相pH，将有机相和水相混合后加入至泡沫分馏装置样品池中，向其内通入空气鼓泡，调整空气流速，形成稳定的泡沫层，回流一定时间后，收集馏出物，静置、破泡后取下层清液采用高效液相色谱检测。通过分析，氧氟沙星分离因子可达到5.58，对映体过量值(e.e.％)可达到60.08％。泡沫分馏拆分具有选择性好、操作简单、可连续、可在冷态下运行等特点，其拆分过程中手性选择剂性能稳定。该方法为手性拆分技术的发展开辟了新的途径。

主权项

1.一种拆分手性药物的方法，其特征在于，在室温下，将手性药物的外消旋体与易溶于水的阴离子表面活性剂溶于二次蒸馏水中，调节水相pH2-7，再将L-酒石酸衍生物及2-乙基己基磷酸溶于有机溶剂中，将有机相和水相混合后加入至泡沫分馏装置样品池中，向样品池内通入空气鼓泡，调整空气流速，形成稳定的泡沫层，回流一定时间后，收集馏出物，静置、破泡后取下层清液采用高效液相色谱检测；所述的手性药物为氧氟沙星，所述的阴离子型表面活性剂为SDS，所述的L-酒石酸衍生物的结构式如下：其中R为氢；所述的有机溶剂为正辛醇；所述的氧氟沙星在水相中浓度为0.13-1.67mg/mL；所述的SDS在水相中的浓度范围为0.250-0.800mg/mL；所述的L-酒石酸衍生物在有机相中浓度范围为0.03-0.15g/mL。