一种噻唑类化合物的制备方法

摘要

本发明提供了一种如式II所示的噻唑类化合物的制备方法，其包括下列步骤：反应温度为30～80℃时，在无水极性溶剂中，以亚硝酸烷基酯R₃NO₂为重氮化试剂，将式I化合物进行重氮化去氨基反应，生成式II化合物。本发明还提供了一种如式IV所示的噻唑类化合物的制备方法，其包括下列步骤：按上述方法制备得式II化合物，将式II化合物中的酯基转换为醛基，即制得式IV化合物。本发明所述的制备方法，反应条件温和，操作简便，副产物较少，反应摩尔体积较小，后处理简单，溶剂用量节约，适合于工业化生产并对环境友好；并能制得高产率、高纯度的头孢托仑酯关键中间体4-甲基-5-甲酰基噻唑。

主权项

1.一种如式II所示的噻唑类化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：反应温度为30～80℃，在无水极性溶剂中，以亚硝酸烷基酯R₃NO₂为重氮化试剂，将式I化合物进行重氮化去氨基反应，生成式II化合物；其中，R₁为氢或C₁～C₃的直链或支链烷基，R₂为甲基、乙基、正丙基或异丙基，R₃为C₂～C₈的直链或支链烷基；所述的无水极性溶剂为无水N，N-二甲基甲酰胺，无水N，N-二甲基乙酰胺，无水乙腈，无水四氢呋喃，无水二氧六环和无水1，1，3，3-四甲基脲中的一种或多种。