一种地骨皮中环肽类化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种地骨皮中环肽类化合物的制备方法。通过对地骨皮甲醇提取物，连续进行硅胶柱层析，聚苯乙烯小孔树脂粗分离与反相C18硅胶柱层析精制，冷冻干燥后制得四种环肽类化合物。采用石油醚、氯仿提取的两步非常关键，因为除去了油脂成分与弱极性成分，实现了按化合物极性初步分离的目的。此外采用固液萃取（固液回流提取）的方法得到含有环肽类的甲醇提取物，固液萃取方法的最大优点在于分离速度快，便于机械化连续操作，避免了液液萃取方法中静置时间长，容易产生乳化现象的缺点，制备得到的环肽类化合物纯度高，具有对血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）与血管紧张肽原酶（renin）的抑制作用，还可用于制备治疗糖尿病或者降血糖的药物。

主权项

1.一种地骨皮中环肽类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）对洗净晾干的地骨皮，粉碎后依次采用石油醚、氯仿与甲醇，分别加热进行2～3次回流提取，获得除去油脂成分与弱极性成分的甲醇提取物；（2）对甲醇提取物进行柱层析分离制备，包括：硅胶柱层析、聚苯乙烯基小孔树脂柱层析粗分离得到4种粗产物、再分别经过反相C₁₈硅胶柱层析精制，收集后减压浓缩，冷冻干燥后分别获得如下通式的化合物A、B、C和D；A，R₂=H，R₃=-CH₂OH；B，R₂=H，R₃=-CH₂OH；C，R₃=-CH₂OH；D，R₂=H，R₃=-CH(CH₃)CH₂CH₃。