发明名称 烷氧基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物及其应用
摘要 本发明属于医药技术领域,涉及烷氧基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物及其应用。烷氧基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物包括烷氧基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物、该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐,其结构通式如下所示:烷氧基取代的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于增强患有痴呆和阿尔茨海默氏症病人的记忆力。与现有专利相比,样品对乙酰胆碱酯酶的抑制率有了明显的提高。<img file="2012104592786100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="184" he="113" />
申请公布号 CN103012438A 申请公布日期 2013.04.03
申请号 CN201210459278.6 申请日期 2012.11.15
申请人 沈阳药科大学 发明人 胡春;金辄;刘晓平;黄二芳;徐赫男;温志昌
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 李宇彤
主权项 1.一种式Ⅰ的化合物,其前体药物和药物活性代谢物,以及上述化合物的可接受的盐:<img file="2012104592786100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="185" he="124" />(I)其中n<sub>1</sub>和n<sub>2</sub>为0至1的整数;R<sub>1</sub>可以任意选择地由1个、2个或3个独立地选自H,卤素,-OH,-OCH<sub>3</sub>,-CH<sub>3</sub>,-NO<sub>2</sub>,-O(CH<sub>2</sub>)n<sub>3</sub>NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>,-O(CH<sub>2</sub>)n<sub>4</sub>CONR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;R<sub>2</sub>可以任意选择地由1个、2个或3个独立地选自-O(CH<sub>2</sub>)n<sub>5</sub>CH<sub>3</sub>;n<sub>3</sub>为2至4的整数,n<sub>4</sub>为1至3的整数,n<sub>5</sub>为1至5的整数;其中R<sub>3</sub>R<sub>4</sub>独立地选自甲基或乙基,或R<sub>3</sub>R<sub>4</sub>与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基,甲基吡咯烷基,二甲基吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,苄胺基,4-氯苯胺基,4-甲基苯胺基或六亚甲基亚胺基环;或分别独立地选自氢、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯或溴取代或未取代的苯基基团;R<sub>5</sub>R<sub>6</sub>独立的选自甲基或乙基,或R<sub>5</sub>R<sub>6</sub>与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基,甲基吡咯烷基,二甲基吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,苄胺基,4-氯苯胺基,4-甲基苯胺基或六亚甲基亚胺基环;或分别独立地选自氢、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯或溴取代或未取代的苯基基团。
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