发明名称 | 一种盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法 | ||
摘要 | 本发明涉及一种盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明的盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法包括将多奈哌齐游离碱、盐酸或氯化氢加入醇溶剂中,测定水分的含量,再加入原甲酸三甲酯,原甲酸三甲酯与水的摩尔比为1.0~1.5:1.0,在40℃~60℃的条件下进行成盐反应;成盐反应结束后,在惰性气体的保护下,冷却结晶、过滤和干燥,得到盐酸多奈哌齐无水I晶型。本发明采用原位除水的概念,从原理上除去水分,得到的湿品盐酸多奈哌齐无水I晶型的水分含量<0.4%,而且由于没有水分的干扰,得到的产品纯度高,更易烘干和稳定性高的优点,产品纯度达到99.5%以上,且单一杂质小于0.1%。 | ||
申请公布号 | CN103012247A | 申请公布日期 | 2013.04.03 |
申请号 | CN201310020245.6 | 申请日期 | 2013.01.18 |
申请人 | 浙江东亚药业有限公司 | 发明人 | 王海平;池正明;池骋 |
分类号 | C07D211/32(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/32(2006.01)I |
代理机构 | 台州市方圆专利事务所 33107 | 代理人 | 蔡正保 |
主权项 | 一种盐酸多奈哌齐无水I晶型的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:A、将多奈哌齐游离碱加入醇溶剂中,再加入盐酸或氯化氢,测定体系中水分的含量,然后,加入原甲酸三甲酯,原甲酸三甲酯与水的摩尔比为1.0~1.5:1.0,在40℃~60℃的条件下进行成盐反应;B、成盐反应结束后,在惰性气体的保护下,冷却结晶、过滤和干燥,得到盐酸多奈哌齐无水I晶型。 | ||
地址 | 317100 浙江省台州市三门县海游镇悬渚 |