发明名称 多取代手性呋喃糖及中间体化合物的合成方法
摘要 本发明提供了一种制备多取代手性呋喃糖3和中间体化合物的合成方法。由化合物12β-羟基十四烷酸甲酯为原料,经过还原、羟基消除生成为化合物13。化合物13经重氮加成反应、[3,3]Claisen重排和[1,2]烯丙基迁移反应得到化合物14。化合物14再经臭氧切断双键、对甲苯磺酸吡啶盐的催化下与甲醇缩合得到多取代手性呋喃糖3。该过程共有9步反应,总收率为14%。多取代手性呋喃糖3是合成具有抗癌生物活性的K252a、CEP-701的关键中间体,反应通过廉价易得的已实现工业化生产的化合物12为原料,原材料和制造的成本较低,且关键反应的化学收率和非对应选择性高,保护基易于控制,操作简便。
申请公布号 CN101723833B 申请公布日期 2013.04.03
申请号 CN200910191269.1 申请日期 2009.10.26
申请人 重庆植恩药业有限公司;四川大学 发明人 王晓琳;孙秀伟;宋灏;徐天帅;周旋;柯博文;于国峰;邓祥林
分类号 C07C69/738(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07C69/738(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 逯长明
主权项 1.一种化合物,其特征在于,具有如下结构:<img file="FDA00001951655400011.GIF" wi="442" he="211" />
地址 400039 重庆市九龙坡区科园一路73号附25层
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