| 发明名称 | 瑞格列奈中间体的合成工艺改进 | ||
| 摘要 | 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含氮杂环化学技术领域。具体为一种瑞格列奈中间体的合成工艺改进。为了实现上述合成工艺，本发明提供的技术方案为：一种制备具有下列式（a）结构化合物或其酸加成盐的合成工艺，由具有下列式（b）结构的化合物和具有下列式（c）结构的化合物或其盐在碱和缩合剂3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮（DEPBT）或叠氮磷酸二苯酯（DPPA）作用下制备得到，<img file="2011102795442100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="184" he="120" />，<img file="2011102795442100004DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="85" he="104" />，<img file="2011102795442100004DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="80" he="112" />制备得到的式（a）化合物也可不经分离直接用于制备瑞格列奈。利用本发明中的合成工艺，两步反应的总收率最高可以达到90%以上，光学纯度最高可达97%以上。 | ||
| 申请公布号 | CN103012319A | 申请公布日期 | 2013.04.03 |
| 申请号 | CN201110279544.2 | 申请日期 | 2011.09.20 |
| 申请人 | 浙江九洲药业股份有限公司 | 发明人 | 江灵波;吴刚;车大庆;李原强;高红军 |
| 分类号 | C07D295/135(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/135(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种制备具有下列式（a）结构化合物或其酸加成盐的合成工艺，由具有下列式（b）结构的化合物和具有下列式（c）结构的化合物或其盐在碱和缩合剂DEPBT或DPPA作用下制备得到，<img file="2011102795442100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="188" he="120" />，<img file="2011102795442100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="85" he="105" />，<img file="2011102795442100001DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="83" he="117" />其中R为羧基保护基。 | ||
| 地址 | 318000 浙江省台州市椒江区外沙路99号 | ||