具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I和式II所示，式I中，X为-CH＝CH-或-CH₂CH₂-，Y为氰基或脒基；R₁、R₂为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基，烷氧基或氢，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；式II中，X为O或NH或S，Y为氰基或脒基；R₁为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；R₂为1到2个碳的烷氨基或烷氧基，卤素取代基，羟基或氢。本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，有广阔的应用价值。

主权项

1.式I或式II结构的化合物或其药学上接受的盐：式I结构中，X为-CH＝CH-或-CH₂CH₂-，Y为氰基或脒基；R₁、R₂相同或不同，各自分别选自氢、卤素、羟基、1到4个碳的直链烷基、支链烷基或取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰氨基；式II结构中，X为O或NH或S，Y为氰基或脒基；R₁选自氢、卤素、羟基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰氨基；R₂选自氢、卤素、1到2个碳的烷氨基或烷氧基；R₁和R₂分别各自位于苯环的2位或3位或4位。